Récepteur membranaire

Définition 

Un récepteur membranaire, est une protéine qui est située sur la membrane qui entoure chaque cellule de l'organisme, plus précisément cette membrane porte le nom de membrane plasmique. Le rôle des récepteurs membranaires, est de recevoir un message.

Voir une membrane plasmique.

Généralités 

Il est possible de comparer les récepteurs à une serrure, et les substances qui agissent par leur intermédiaire, à une clé.

Pour faire comprendre cette notion de récepteurs, que l'on appelle également effecteurs selon Collip, il faut considérer un organe, un tissu, ou une cellule que l'on appelle alors organe, tissu ou cellule-cible, organe tissu, ou cellule effectrice. 

L'ensemble de ces structures, possède la capacité d'être éventuellement influencé de manière élective, par une substance qui est élaborée dans une zone du corps plus ou moins éloignée de ce récepteur, ou effecteur. Par exemple, la prostate, les vésicules séminales ou encore le pénis, sont des récepteurs des hormones mâles.

Les muscles sont constitués de cellules musculaires lisses, comportant des récepteurs aux médiateurs chimiques, qui sont libérés par le système nerveux végétatif. Ce dernier, par l'intermédiaire des récepteurs situés sur les cellules musculaires, a une action de régulation à ce niveau. Il en est de même pour les glandes sur lesquelles le système nerveux végétatif aura également une action de régulation.

Cette notion de récepteurs, s'applique également à la cellule où les récepteurs sont des molécules constituées de protéines, et qui sont situées sur la membrane de la cellule. C'est la raison pour laquelle, on les appelle récepteurs de membrane, ou récepteurs de surface (pour les spécialistes récepteurs cytosoliques). Les récepteurs ont une action au niveau du noyau (Ehrenpreis). Toujours en ce qui concerne la cellule, il est important de retenir qu'il existe deux types de récepteurs de membrane plus précisément appelés :

  • Les récepteurs de classe I qui ne pénètrent pas en théorie à l'intérieur du cytoplasme de la cellule, mais qui ont la capacité d'amplifier l'action du ligand (une hormone par exemple).
  • Les récepteurs de classe II.

Classification 

On distingue :

  • Les récepteurs adrénergiques, ou sympathiques sont des récepteurs spécifiques des hormones adrénergiques, que l'on appelle également catécholamines. Il s'agit de la noradrénaline, et de l'adrénaline. Les spécialistes, distinguent deux variétés de récepteurs adrénergiques. Plus précisément il s'agit de structures moléculaires qui sont situées au niveau de la terminaison des filets sympathiques, et qui ont la capacité de réagir aux médiateurs adrénergiques calculés amines sympathicomimétiques introduisant une réponse très caractéristique. Pour les spécialistes en neurologie-biologie, c'est Ahlquist, qui en 1948, a permis de distinguer les récepteurs alpha sensibles à l'action de la noradrénaline, et responsables de la quasi-totalité des effets excitateurs de la stimulation sympathique, c'est-à-dire :
    • La vasoconstriction.
    • La tachycardie.
    • La contraction de l'utérus et de la rateIl a mis en évidence uniquement un effet inhibiteur sur l'intestin. Les récepteurs bêta, quant à eux, sont sensibles à d'autres stimulations (par l'isoprénaline), et la stimulation sympathique entraîne un effet inhibiteur, aboutissant à la vasodilatation (ouverture du calibre des vaisseaux)  périphérique, le relâchement des muscles bronchiques, le relâchement des muscles du tube digestif, de l'utérus et de la vessie. Les récepteurs bêta ont néanmoins un effet excitateur sur le coeur. L'ensemble de ces deux types de récepteurs est sensible à l'action de l'adrénaline.
  • Les récepteurs alpha adrénergiques, sont présents sur les cellules musculaires du coeur et des artères. La stimulation des récepteurs alpha, entraîne une augmentation du rythme, et de la force des contractions du coeur. L'intensité du tonus des vaisseaux, appelée vasoconstriction est également accentuée. Ceci au final aboutit à l'augmentation de la pression artérielle. Les substances qui possèdent de telle capacité sont, en dehors de la noradrénaline et de l'adrénaline, la phentolamine.
  • Les récepteurs bêta adrénergiques dont il faut distinguer trois types :
    • Bêta 1.
    • Béta 2.
    • Bêta 3 adrénergiques. Les récepteurs bêta adrénergiques sont surtout présents au niveau des cellules du coeur, et des vaisseaux. Leur stimulation aboutit à un relâchement du tonus des vaisseaux, ce qui facilite le travail du coeur. Les médicaments contenant des bêta 1 mimétiques font partie de cette variété de récepteurs bêta. Les récepteurs bêta 2, sont essentiellement présents sur les cellules musculaires et les bronches, ainsi que sur les cellules de l'utérus. Leur stimulation entraîne un relâchement. Ces propriétés sont utilisées par les médicaments Béta2 mimétiques. Les récepteurs bêta 3, sont présents à la surface des cellules graisseuses, c'est-à-dire les adipocytes et des cellules des intestins. Leur stimulation entraîne essentiellement une thermogenèse, c'est-à-dire la production de chaleur.
  • Les récepteurs cholinergiques sont des structures moléculaires, constituées par des protéines présentes dans certaines cellules (effectrices) du système nerveux. Les récepteurs cholinergiques qui sont sensibles à l'action de l'acétylcholine, se trouvent sur la membrane du neurone. Il est nécessaire de distinguer deux variétés de récepteurs cholinergiques selon les effets de leur excitation : 
    • Les récepteurs cholinergiques nicotiniques, répondent à l'action de l'acétylcholine par des effets nicotiniques. L'effet nicotinique, est une action (pharmacodynamique), qui est obtenue au niveau de la jonction neuromusculaire (synapse située au niveau du muscle), mais aussi au niveau des relais ganglionnaires du système nerveux autonome (système nerveux, en quelque sorte automatique). Son action est proche de celle de la nicotine. En petite quantité, la nicotine provoque une excitation des synapses ganglionnaires. Ce sont tout d'abord les synapses du système nerveux parasympathique, puis les synapses du système nerveux sympathique et de la glande médullosurrénale qui sont excitées. Ceci provoque une tachycardie (accélération du rythme cardiaque), une élévation de la tension artérielle, une accélération de la respiration par effet nicotinique dépresseur, et une paralysie des synapses ganglionnaires. Ceci aboutit à une mydriase (augmentation du calibre des pupilles), et à une accélération du péristaltisme. A plus forte dose, la nicotine aboutit à une paralysie des synapses des ganglions, c'est ce que l'on appelle l'action ganglioplégique à effet dépresseur.
    • Les récepteurs cholinergiques muscariniques répondent à l'action de l'acétylcholine par des effets muscariniques ou muscariniens. Les effets muscariniques sont obtenus par l'action de la muscarine, qui est un alcaloïde (substance végétale) présent à l'intérieur de diverses champignons vénéneux. L'effet muscarinien, a comme conséquences :
      • De ralentir le rythme cardiaque.
      • D'abaisser la pression artérielle.
      • De dilater les artérioles.
      • De faire contracter les intestins et les bronches.
      • D'augmenter les sécrétions de l'organisme. Cet effet est obtenu par l'excitation des récepteurs muscariniques, qui est comparable à celui de la stimulation postganglionnaire, du système nerveux parasympathique.
  • Les récepteurs de la sérotonine sont des structures moléculaires, qui sont situées dans certains organes, et qui ont la capacité de réagir à la sérotonine. Ils sont également appelés 5-hydroxytryptamines (5-HT). Il est nécessaire de distinguer trois types de récepteurs de la sérotonine :
    • Le type S1 qui quand on  le stimule fait baisser la tension artérielle. Une substance : l'urapidil est utilisé dans ce sens.
    • Le type S2 qui, quand il est inhibé, entraîne une action vasodilatatrice. La kétansérine possède ces propriétés. L' inhibition du type S2, des récepteurs de la sérotonine entraîne un effet antidépresseur.
    • Le type S3, quand il est inhibé diminue les vomissements. Cette propriété est utilisée pour traiter certains patients qui ont subi une chimiothérapie anticancéreuse (ondansétron, gralisétron).
  • Les récepteurs morphiniques sont des structures que l'on rencontre à la surface de certaines cellules. Grâce à ces récepteurs, la morphine et ses dérivés, exercent une action sur les cellules sur lesquelles elles désirent agir. L'organisme possède d'autre part, la capacité de fabriquer des équivalents que l'on appelle les endorphines. Les récepteurs morphiniques ont des sites spécifiques. Sur ces récepteurs, la fixation des molécules est réversible, et peut éventuellement être inhibée par des substances antagonistes. Par exemple la naloxone, qui est un médicament joue un rôle d'inhibition. Il existe différents types de récepteurs morphiniques :
    • Les récepteurs mus sont présents sur les cellules nerveuses, dont la spécialité est la transmission de la douleur. En cas de stimulation des récepteurs mus, on constate une analgésie, c'est-à-dire une diminution, ou une abolition de la douleur. L'excitation de ces mêmes récepteurs, aboutit à une dépression des centres respiratoires, et à une contraction des pupilles, que l'on appelle un myosis. D'autre part, ces récepteurs mus, quand ils sont stimulés ont un effet psychologique. Ainsi le patient présente une indifférence, ou au contraire une euphorie. Enfin les récepteurs mus, sont en relation étroite avec les phénomènes de dépendance. Le terme dépendance désigne l'état d’une personne accoutumée, soumis à une substance quelconque le plus souvent une drogue dont il ne peut se passer. Ce type de récepteurs, est stimulé par la morphine et ses dérivés (morphinomimétiques : dont l'action est équivalente à celle de la morphine), et par les endorphines telles que la bêta endorphine entre autres. L'endorphine est une substance (plus précisément un peptide : protéine constituée par un certain nombre d'acides aminés) qui se forme naturellement dans le cerveau. Elle est constituée de nombreux acides aminés que l'on rencontre essentiellement dans l’hypothalamus et qui ont une action analgésique (diminuant ou supprimant la douleur). Les spécialistes en neuro-endocrinologie, considèrent les endorphines, et les enképhalines, comme des morphines endogènes (dont la formation s'effectue à l'intérieur de l'organisme).
    • Les récepteurs epsilon ont une répartition, et une fonction, voisine des récepteurs mus. Cette variété de récepteurs, est stimulée plus précisément par la dynorphine qui est une variété d'endorphine.
    • Les récepteurs bêta sont situés dans le système limbique du cerveau. Ce système est constitué de structures, dont l'apparition remonte au moment de l'évolution des vertébrés. Il s'agit donc en quelque sorte, d'une des parties les plus anciennes du cerveau. En périphérie du système limbique, se trouve le cortex portant différentes nominations, dont celle de cortex de transition. Le système limbique, est l'ensemble des structures situées à la face interne de chaque hémisphère, comprenant :
      • L'hippocampe.
      • Le fornix.
      • Les corps mamillaires.
      • Les noyaux septaux.
      • L'amygdale.
      • La bandelette diagonale de Broca. Il s'agit de structures, qui ont en commun une origine lointaine, après l'évolution de l'espèce humaine. A la suite du développement du système limbique, est apparu le cortex cérébral, plus précisément appelé néocortex qui est en quelque sorte le cerveau le plus récent. Le système limbique, est impliqué dans la physiologie, plus précisément dans la neurophysiologie (spécialité médicale de neurobiologie) des émotions et de la mémoire essentiellement. Le système limbique, reçoit des informations en provenance des différents systèmes de réception sensorielle. Une partie des messages est traitée par le système limbique, qui d'autre part établit des connexions avec le thalamus et l’hypothalamus, et entre autres avec le mésencéphale (partie haute du tronc cérébral). L'ensemble de ces connexions, permet l’élaboration de réponses comportementales. Le thalamus est un important (en volume et en fonction) centre nerveux, situé dans la partie profonde du cerveau, plus précisément de part et d'autre, du troisième ventricule. Le thalamus possède des fonctions multiples, en particulier celles de recueillir des informations provenant des voies nerveuses de la sensibilité (la douleur, le toucher, la position dans l'espace). Ensuite, le thalamus transmet de nombreuses données au cortex cérébral, et plus précisément à l'aire pariétale ascendante. Le thalamus joue un rôle important, en ce qui concerne l'équilibre et l'orientation du corps dans l'espace, en association avec le cervelet. Certaines zones du cortex en particulier l'aire frontale ascendante, reçoivent les données en provenance du thalamus, permettant ainsi aux corps d'être en équilibre dans l'espace. D'autre part, le thalamus établit des connexions avec le système limbique, dont nous venons de parler en particulier en ce qui concerne l'émotion et la mémoire. La stimulation des récepteurs bêta, donc situés dans le système limbique, entraîne l'apparition de phénomènes psychoaffectifs, et psychomoteurs tels que des hallucinations, ou une agitation plus ou moins importante. Il existe un type d'encéphalite appelée encéphalite limbique, qui est une pathologie neurologique se caractérisant par l'apparition de troubles de la mémoire, qui sont le résultat d'une inflammation de certaines cellules du cerveau. Ce type d'affections neurologiques s'observe généralement au cours des cancers, à petites cellules du poumon et les lymphomes.
  • Les récepteurs delta sont particulièrement sensibles aux endorphines, mais cette fois-ci de type enképhaline.
  • Les récepteurs de la sérotonine sont des structures moléculaires, qui sont situées dans différents organes, et qui ont la capacité de réagir à la sérotonine, ou 5 hydroxytryptamines (5-HT). Il est nécessaire de distinguer trois variétés de récepteurs à la sérotonine :
    • Le type 1 dont la stimulation permet de traiter l'hypertension par l'intermédiaire d'une substance : l'urapidil.
    • Le type 2 qui quand il est inhibé, entraîne une vasodilatation (kétansérine).
    • Les récepteurs histaminiques ou récepteurs H, sont des structures (moléculaires) présentes, qui a l'intérieur de cer­taines cellules effectrices possèdent la capacité de réagir à l'histamine. Il existe différents types de récepteurs histaminiques :
      • Les récepteurs H2 de Ash et Schild, dont la stimulation entraîne la chute de la pression artérielle, la dilata­tion des capillaires, et la contraction des muscles lisses de l'intestin et des bronches.
      • Les récepteurs H2 en relation avec la sécrétion gastrique, et de l'excitation provoquent une élévation du rythme cardiaque (tachycardie), une inhibition des contractions de l'utérus. Certains médicaments sont susceptibles de bloquer l'action des récepteurs histaminiques, il s'agit des anti­histaminiques et anti-allergiques pour le premier type de récepteurs. En ce qui concerne le deuxième type de récepteurs, la cimétidine, la ranitidine et d'autres anti-sécrétoires sont prescrits en cas d'ulcères gastroduodénaux.
      • Les récepteurs H3 de Arrang, découverts en1983. Il s'agit de récepteurs situés à l'intérieur du cerveau, pour les spécialistes de type présynaptiques, et qui interviendraient dans la réalisation d'une auto-inhibition de la libération d'histamine.
  • Les récepteurs dopaminergiques possèdent la capacité de réagir à la dopamine. Ils siègent dans les synapses nerveuses essentiellement au niveau des vaisseaux du rein, des intestins, et de l'encéphale. Il existe trois types de récepteurs dopaminergiques D1, D2 et D3. Le système dopaminergique, est constitué par un ensemble de neurones qui, à l'intérieur du système nerveux central, et du système nerveux périphérique, ont la capacité de libérer de la dopamine. Il s'agit également des neurones, qui sont sensibles à la dopamine. Cette dernière est appelée également dihydroxyphénéthylamine. Il s'agit d'acides aminés, qui se constituent aux dépens de la dopa, précédant immédiatement la formation de la noradrénaline. La synthèse de ce médiateur chimique, se fait à l' intérieur de certains neurones du système nerveux central, et du système nerveux périphérique. Par rapport aux autres catécholamines, la dopamine possède des effets vasodilatateurs au niveau de certains organes comme l'intestin, le rein et les coronaires. La disparition de la dopamine est en rapport avec la maladie de Parkinson.
  • Les récepteurs de l'angiotensine II sont des récepteurs de membrane qui sont situés dans le coeur, le rein, les muscles lisses des vaisseaux, les glandes corticosurrénales, le système nerveux, et le foie. On distingue deux variétés de récepteurs à l'angiotensine, mais il semble que seulement les récepteurs de type 1 ont une activité physiologique intense. Certaines substances (appelées antagonistes non peptidiques des récepteurs de type 1) dont le chef de file est le losartan, sont utilisées en thérapeutique pour lutter contre l'hypertension artérielle. Leur action est de bloquer le système rénine-angiotensine, de manière spécifique par rapport aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.
  • Les récepteurs des LDL ont été mis en évidence par Goldstein et Brown en août 1973. Il s'agit de récepteurs membranaires de nature glycoprotéinique (associant un sucre et une protéine), ayant la capacité de fixer le LDL. Il s'agit d'une lipoprotéine, appelée également complexe ou cénapse lipoprotéique, protido-lipidique, lipido-protidique, protéo-lipidique ou lipido-protéinique. Cette molécule mixte de nature lipido-protéinique, est une forme de corps gras présente dans le sang. Les récepteurs LDL non seulement fixent le LDL mais les transportent à l'intérieur de la cellule. Le foie est spécifiquement dense en récepteurs LDL. La diminution du taux de cholestérol dans le sang, est directement liée à la multiplication des récepteurs des LDL. Plus le nombre de récepteurs de LDL est important, plus le taux de cholestérolémie endogène est bas. L'industrie pharmaceutique a mis au point des médicaments de type inhibiteur enzymatique, qui ont la capacité de provoquer cette multiplication des récepteurs des LDL. Ils permettent ainsi, de traiter l'hypercholestérolémie (excès de cholestérol dans le sang) de natures familiales. Plus précisément une substance appelée clathrine (du latin clatare : fermer avec des barreaux, en anglais coated pits), qui est une protéine tapissant la face interne de certaines membranes appelées domaines membranaires invaginés, joue un rôle dans l'endocytose liée aux récepteurs des LDL. L'endocytose est le mode de pénétration utilisé par la cellule plus précisément par sa membrane, pour introduire à l'intérieur de celle-ci la particule à ingérer. Ceci est obtenu en enveloppant la substance à ingérer.
  • Les récepteurs solubles de la transferrine sont des fragments du récepteur membranaire de la transferrine (protéine du sang, appelée également sidérophiline, qui se combine au fer et le transporte vers les organes). Il s'agit d'une protéine qui est située à la surface de l'ensemble des cellules à l'exception des érythrocytes (globules rouges). L'augmentation de la quantité des récepteurs solubles de la transferrine, indique une carence fonctionnelle en fer. Le dosage des récepteurs solubles de la transferrine, est utile quand on constate une diminution du taux de la ferritine sérique (partie liquidienne du sang), mais que cette diminution est particulièrement difficile à comprendre.

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