Enképhaline, enképhalinase



Synonyme : encéphaline.

Terme utilisé en 1974 pour désigner la protéine de faible poids (moléculaire) constituant avec les endorphines le groupe des morphines endogènes (sécrétées par l'organisme), possédant une action analgésique (diminuant voire supprimant la douleur) et dont on ne connaît pas avec précision la fonction.
2 variétés ont été pour l'instant isolées :
La met (méthionine)-enképhaline
La leu (leucine)-enképhaline


Composition
L'enképhaline est constituée par une courte chaîne d'acides aminés (peptides). Les acides aminés sont les éléments de base entrant dans la composition d'une protéine.

Action
Les enképhalines, qui sont des endorphines (on parle également de peptides opioïdes) dont on ne connaît pas la fonction avec précision, sont des substances produites par certaines cellules du système nerveux central. L'enképhaline possède une action antalgique de durée brève (quelques minutes). En effet, son action (qui s'exerce sur les voies et les centres de la douleur comme le thalamus entre autres) est très rapidement inactivée par l'intervention d'enzymes : les enképhalinases. On pense que les enképhalines agissent comme neurotransmetteur naturel dans le mécanisme antidouleur. Les récepteurs situés sur les membranes sur lesquelles se fixe l'encéphaline pour agir, sont les mêmes que ceux de la morphine. C'est la raison pour laquelle le nom de peptide opioïde leur a été donné comme aux endorphines. Les enképhalines ont également une action sur la substance P qui est le messager naturel de la douleur dans la moelle épinière.

Les enképhalines et les endorphines ont également été mises en évidence dans d'autres zones du cerveau tel que le système limbique où elles jouent un rôle important dans la réception et le tri des informations douloureuses. Elles ont de ce fait une action sur le comportement.
La prise fréquente et continue de morphine entraîne une inhibition (freine) de la fabrication des endorphines à l'origine d'un nombre plus important de récepteurs de membrane, ce qui explique les phénomènes de tolérance c'est-à-dire l'augmentation des doses nécessaires pour obtenir les mêmes effets. La dépendance physique, qui est l'impossibilité d'interrompre brutalement le traitement, s'observe également.


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