Définition
Définition
Un bêtabloquant, est un médicament possédant la capacité de s'opposer à certains effets des cathécholamines de l'organisme.
Généralités
Les bêtas-adrénolytiques sont des substances qui paralysent les récepteurs adrénergiques bêta, les rendant du même coup insensibles à l'action de l'adrénaline, et de l'isoprénaline.
Les catécholamines sont des substances chimiques de l'organisme, appartenant aux neurotransmetteurs fabriqués par les neurones (cellules nerveuses). Ces substances permettent le passage de l'influx nerveux entre les neurones, et d'autres cellules (comme la cellule musculaire entre autres).
Classification
On distingue trois variétés de cathécholamines :
- L'adrénaline synthétisée dans la médullosurrénale (partie centrale de la glande surrénale située au-dessus du rein). Elle a un rôle de premier plan dans le fonctionnement du système nerveux dit sympathique (système nerveux ayant une action essentiellement excitatrice). Elle stimule :
- L'appareil cardiovasculaire en entraînant une accélération du cœur.
- Une hypertension artérielle.
- Une vasoconstriction (diminution de calibre des vaisseaux).
- La respiration en dilatant les bronches.
- Les réserves de sucre des cellules, en favorisant le passage de celui-ci vers le sang et les autres cellules où il est nécessaire.
- La noradrénaline est localisée essentiellement dans l'hypothalamus. Elle est également synthétisée dans le système nerveux sympathique (ou orthosympathique), situé de chaque côté de la colonne vertébrale. Le système sympathique correspond à la mise en état d'alerte de l'organisme, et à la préparation à l'activité physique et intellectuelle. La noradrénaline est synthétisée (fabriquée) à partir de la dopamine comme précurseur, c'est-à-dire comme produit de base. Elle est également synthétisée au niveau de la médullosurrénale mais en plus faible quantité. Son action s'exerce en se fixant sur 2 types de récepteurs alpha et bêta adrénergiques, et s'effectue entre autres en :
- Facilitant la transmission de l'influx nerveux.
- Entraînant la vasoconstriction artérielle (fermeture du calibre des artères).
- Augmentant la pression artérielle (action supérieure à celle de l'adrénaline).
- La dopamine est également une catécholamine qui joue un rôle sur le contrôle des mouvements par le cerveau, mais qui ne rentre pas en ligne de compte en ce qui concerne les bêtas-adrénolytiques. Ces derniers se distinguent également les uns des autres selon que leur élimination se fait par le foie ou par les reins. En cas d'insuffisance hépatique, on utilise des bêtabloquants à élimination rénale et inversement. Ils se distinguent également selon qu'ils possèdent ou pas en plus un effet stabilisateur de membrane, appelé également potentialisateur de membrane, est dû à une substance qui se fixe sur la membrane de la cellule, et empêche les ions sodium et potassium de la traverser, la mettant du même coup au repos (action anesthésique locale). La cellule se retrouve donc en état de repos électrique ou équilibre électrique. C'est pour cette raison que certains stabilisateurs de membrane sont utilisés en médecine. C'est le cas entre autres de la quinidine, ou de certains bêtas-adrénolytiques en cardiologie.
Symptômes
Physiologie
Les bêtas-adrénolytiques se fixent sur les récepteurs de certaines cellules de l'organisme que l'on appelle récepteurs bêtas. Ils exercent à ce niveau, un blocage et du même coup, inhibent l'action des médiateurs du système nerveux sympathique, c'est-à-dire ceux qui entraînent habituellement une accélération du rythme cardiaque, et une bronchodilatation (ouverture du calibre des bronches). C'est pour cette raison qu'on les appelle sympathicolytiques : « destructeur de l'action du système sympathique ». Ils se distinguent les uns des autres selon leur action :
- Quand ils inhibent les récepteurs cardiaques, ils portent alors le nom de bêta 1. Dans ce cas, on obtient des effets sur le coeur et les vaisseaux, autrement dit, une action contre les troubles du rythme, contre les spasmes des artères coronaires, contre l'hypertension.
- Quand ils inhibent les récepteurs bronchiques, ils portent le nom de bêta 2, ils sont à l'origine d'une bronchoconstriction, autrement dit une diminution du diamètre des bronches. Mais c'est essentiellement l'effet sur le coeur qui est attendu avec celui sur les vaisseaux.
Traitement
Traitement
De façon générale, des bêtas-adrénolytiques sont utilisés pour :
- Diminuer la pression artérielle.
- Réduire les troubles du rythme cardiaque.
- Ralentir le cœur et donc faire des économies sur son fonctionnement.
Pour toutes ces raisons, ils sont également utilisés dans l'insuffisance coronarienne. Des bêtas-adrénolytiques peuvent avoir des effets secondaires sur l'arbre pulmonaire comme dans la bronchoconstriction (asthme). Ils sont donc contre-indiqués chez l'asthmatique. Il existe une interaction entre les bêtas-adrénolytiques, le système sympathique, et donc la régulation de la glycémie qui est perturbée, aboutissant à des hypoglycémies. Les bêtas-adrénolytiques tendent à devenir de plus en plus cardiosélectifs (action exclusive sur les bêtas 1 prédominant dans le coeur). On distingue également les bêtas-adrénolytiques par leur activité sympathicomimétique intrinsèque (ASI) ou non. Une substance qui reproduit les effets de stimulation du système nerveux autonome (automatique), est considérée comme sympathicomimétique. La présence d'une activité sympathicomimétique intrinsèque, est à l'origine d'une bradycardie moindre au repos, de moins d'effet bronchoconstricteur ou vasoconstricteur, et de moins de perturbations métaboliques. Cette variété des bêtas-adrénolytiques est inefficace pour les migraines. Parmi les bêtas-adrénolytiques les plus classiques, on peut citer (liste non exhaustive) :
- Le propranolol (stabilisateur de membrane).
- L'aténolol (cardiosélectivité).
- Le timolol (action bêtabloquante pure).
- Le métroprolol (cardiosélectivité).
- Le pindolol (activité intrinsèque bêtastimulante).
- Le sotalol (action bêtabloquante pure).
- L'acébutolol (plusieurs propriétés à la fois).
- Le labétolol (possédant des propriétés à la fois bêta et alpha bloquantes).